药物被脂质体包封后的主要特点有

admin2019-04-15 39

问题药物被脂质体包封后的主要特点有

选项 A、具有靶向性
B、具有缓释性
C、具有细胞亲和性与组织相容性
D、降低药物毒性
E、提高药物稳定性

答案A,B,C,D,E

解析本题考查脂质体包封药物特点。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有:(1)靶向性和淋巴定向性脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中。因此可作为抗癌药物载体，用于治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移，以及作为抗寄生虫、原虫药物载体，用于治疗肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病。动物实验已证明脂质体经静脉注射后在某些肿瘤中的药物浓度比邻近正常组织高。(2)缓释性许多药物在体内迅速代谢，故作用时间短。将药物包封成脂质体后，可减少代谢和排泄而延长其在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，从而延长药物的作用时间。(3)细胞亲和性与组织相容性因脂质体是类似生物膜结构的泡囊，具有细胞亲和性和组织相容性，对正常组织细胞无损害和抑制作用，并可长时间吸附于靶细胞周围，有利于药物向靶组织渗透。还可通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化释放药物。 (4)降低药物毒性脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核—巨噬细胞较丰富的器官中浓集，而减少了心脏、肾脏和正常细胞中的药物量，因此将对心、肾有毒性的药物如两性霉素等包封成脂质体，可明显降低药物的毒性。脂质体用于抗癌药物载体的最主要优点是降低毒性而继续保持细胞毒作用，如阿霉素或柔红霉素脂质体可明显降低心脏毒性和皮肤毒性，实验动物存活率比游离药物对照组高。(5)提高药物稳定性一些不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护。有些口服易被胃酸破坏的药物，制成脂质体后可受到保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果。

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药学专业知识（二）

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