A.完全激动药 B.竞争性拮抗药 C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药 E.负性拮抗药 与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是( )。

admin2019-03-12  18

问题 A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性拮抗药
与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是(     )。

选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 

答案B

解析 激动药是指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在活性(α=1),后者对受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<1),量效曲线高度(Emax)较低。拮抗药具有较强亲和力,但缺乏内在活性(α=0),分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,最大效应下降。
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