下列有关雄甾烷类药物的构效关系说法不正确的是( )。

admin2018-03-21 44

问题下列有关雄甾烷类药物的构效关系说法不正确的是( )。

选项 A、在雄甾烷母核中引入3-酮基增强雄激素活性
B、在雄甾烷母核中引任意3α-羟基增强雄激素活性
C、17β-羟基是已知取代基中效果最强的
D、雄甾烷环扩大或缩小时一般都使雄激素活性增强
E、雄激素活性的物质必须是5α-雄甾烷类

答案D

解析雄激素的结构特征：①以雄甾烷为母体，C3位有酮基，C4位有双键，C17位有β-羟基；②在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性；③在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用；④17β-羟基是已知取代基中效果最强的，17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而产生药效；⑤雄甾烷扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏；⑥雄激素的雄性活性结构专一性较高，必须是5α-雄甾烷类，即10位和13位上有角甲基。

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