A.增加药物的水溶性,并增加解离度 B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 C.增强药物的水溶性,改变生物活性 D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度 E.影响药物的电荷分布及作用时间 药物分子中引入磺酸基

admin2018-03-15  38

问题 A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的水溶性,改变生物活性
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
药物分子中引入磺酸基

选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 

答案A

解析 本组题考查的是药物的典型官能团对生物活性的影响。
①药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。
②卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间。
③引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
④磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
⑤羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。
⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。
⑦胺类:显碱性,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易透过血脑屏障。故本组题答案分别应选C、B、A。
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