洛美沙星结构如下:     对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为401.Lg·h/ml和36μg·h/ml。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛

admin2017-10-20  25

问题  洛美沙星结构如下:
     
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为401.Lg·h/ml和36μg·h/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星(    )。

选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3~4小时,需—日多次给药
E、水溶性增加,更易制成注射液

答案C

解析 当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度绝对生物利用度:F=(36μg.h/ml÷40μg.h/ml)×100=90%;喹诺酮类3—羧基,4—酮基是抗茵必需基团,洛美沙星是6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3—甲基哌嗪得到。8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可增加其光毒性。
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