注射用阿司匹林、规格1.25(阿司匹林1.0g)。成人静脉符合单室模型。阿司匹林表观分布容积V=0.5L/kg。 关于阿司匹林结构特点是( )。

admin2018-04-04  24

问题 注射用阿司匹林、规格1.25(阿司匹林1.0g)。成人静脉符合单室模型。阿司匹林表观分布容积V=0.5L/kg。
关于阿司匹林结构特点是(    )。

选项 A、第一个不含咪唑环
B、缺乏羟基的螺环化合物
C、四氮唑、咪唑、联苯结构
D、第一个不含四氮唑环的,酸性基团为羧酸基
E、苯环的5位引入芳环,可使其抗炎活性增加

答案E

解析 此题主要考查的是阿司匹林药的结构。X0=V×C0=0.5L/kg×0.5g/L;结构特征:
(1)分子中含有羧基而呈弱酸性,可以在NaOH或Na2CO3溶液中溶解。羧基是产生解热镇痛活性的必要结构药效团。
(2)分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,其分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色。
(3)分子中苯环的5位引入芳环,可使其抗炎活性增加。
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