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A.普罗帕酮 B.盐酸美沙酮 C.依托唑啉 D.丙氧芬 E.甲基多巴 对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是
A.普罗帕酮 B.盐酸美沙酮 C.依托唑啉 D.丙氧芬 E.甲基多巴 对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是
admin
2018-03-15
14
问题
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.甲基多巴
对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是
选项
A、
B、
C、
D、
E、
答案
E
解析
本题考查的是药物的手性特征及其对药物作用的影响。
(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度,如普罗帕酮和氟卡尼。
(2)对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同:
①抗过敏药氯苯那敏,右旋体的活性高于左旋体;
②非甾体抗炎药物萘普生,(+)-S-对映体的活性约为(-)-R-对映体的10~20倍。
(3)对映异构体中一个有活性,一个没有活性:
①抗高血压药物L-甲基多巴,仅L-构型的化合物有效;
②氨己烯酸只有S-对映体是GABA转氨酶抑制剂,具有抗癫痫作用。
(4)对映异构体之间产生相反的活性:
①(+)-哌西那朵为阿片受体激动剂,而(-)-哌西那朵为阿片受体拮抗剂;
②R-扎考必利为5-HT
3
受体拮抗剂,S-扎考必利为5-HT
3
受体激动剂;
③依托唑啉的左旋体具有利尿作用,而其右旋体则有抗利尿作用;
④R-异丙肾上腺素为β受体激动剂,而S-异丙肾上腺素为β受体拮抗剂。
(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性:
①右丙氧酚为镇痛药,左丙氧酚为镇咳药;
②奎宁为抗疟药,奎尼丁(奎宁的对映异构体)则为抗心律失常药。
(6)一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:
①(+)-S-氯胺酮具有麻醉作用,(-)-R-对映体则产生中枢兴奋作用;
②抗结核病药乙胺丁醇,D-对映体活性比L-对映体强200多倍,而毒性也较L-型小得多;
③丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,而(-)-R-对映体具有血液毒性;
④(-)-青霉胺具有免疫抑制,抗风湿作用,而(+)-青霉胺有致癌毒性;
⑤S-四咪唑为广谱驱虫药,而R-四咪唑容易导致呕吐等胃肠道反应;
⑥S-米安色林具有抗抑郁作用,而R-米安色林有细胞毒性;
⑦S-左旋多巴具有抗震颤麻痹作用,而S-左旋多巴产生竞争性拮抗。故本组题答案分别应选A、D、E。
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药学专业知识(一)题库执业药师分类
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药学专业知识(一)
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