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医学
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
admin
2021-11-02
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问题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
选项
A、C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B、氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C、9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D、C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E、C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
答案
A
解析
糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加,但不改变糖皮质激素的活性;在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活;1、2-位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,使A环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大大增强,故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,C9-引入氟的同时,再在C16-上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用,如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。
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基础知识
药学(201)
卫生专业技术资格初级(师)
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