2. 医学
  3. 洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg．h/ml和36μg．h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是( )。

洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg．h/ml和36μg．h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是( )。

admin2016-11-21  109
问题 洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg．h/ml和36μg．h/ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是(     )。
选项 A、1一乙基，3一羧基
B、3一羧基，4一羰基
C、3一羧基，6一氟
D、6一氟，7一甲基哌嗪
E、6，8一二氟取代
答案D
解析 在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3一甲基哌嗪得到洛美沙星，此为洛美沙星的关键药效基团，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95％～98％，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3一甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药一次。
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