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医学
洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星的关键药效基团是( )。
洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星的关键药效基团是( )。
admin
2016-11-21
61
问题
洛美沙星结构如下:
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星的关键药效基团是( )。
选项
A、1一乙基,3一羧基
B、3一羧基,4一羰基
C、3一羧基,6一氟
D、6一氟,7一甲基哌嗪
E、6,8一二氟取代
答案
D
解析
在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3一甲基哌嗪得到洛美沙星,此为洛美沙星的关键药效基团,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3一甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7~8小时,可一天给药一次。
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药学专业知识(一)
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