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  3. 易逆性抗胆碱酯酶药的作用机制为

易逆性抗胆碱酯酶药的作用机制为

admin2021-08-16  32
问题 易逆性抗胆碱酯酶药的作用机制为
选项 A、与AChE形成二甲胺基甲酰化复合物
B、生成更为稳定的单烷氧基磷酰化AChE
C、与AChE形成磷酰化复合物
D、药物可引起“老化”
E、形成的磷酰化复合物不能自行水解
答案A
解析 多数易逆性抗胆碱酯酶药分子结构中含有带正电荷的季铵基团和酯结构，如新斯的明以季铵阳离子与胆碱酯酶的阴离子部位结合，同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成胆碱酯酶和新斯的明复合物，随后生成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶。由于二甲胺基甲酰化胆碱酯酶的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度慢，故酶的活性暂时消失，但较有机磷酸酯类短，因此属于易逆性抗胆碱酯酶药。
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