洛美沙星结构式如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg/ml.h和36μg/ml.h。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子,构效分析,8位引入氟原子后,使洛美沙星

admin2018-03-15  36

问题 洛美沙星结构式如下:

对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg/ml.h和36μg/ml.h。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子,构效分析,8位引入氟原子后,使洛美沙星

选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E、水溶性增加,更易制成注射液

答案C

解析 本题考查的是喹诺酮类的构效关系。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪,得到洛美沙星,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,口服吸收迅速、完全且稳定性强,但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7~8小时,可一天给药一次。故本题答案应选C。
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