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医学
可使药物分子酸性显著增加的基团是
可使药物分子酸性显著增加的基团是
admin
2018-03-15
74
问题
可使药物分子酸性显著增加的基团是
选项
A、羟基
B、烃基
C、氨基
D、羧基
E、卤素
答案
D
解析
本题考查的是药物的典型官能团对生物活性的影响。
①药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。
②卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间。
③引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
④磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
⑤分子中引入羧基,可使药物分子的酸性显著增加。羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。
⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。
⑦胺类:显碱性,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易透过血脑屏障。故本题答案应选D。
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