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医学
阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物,其盐酸盐为红色针状结晶,水溶液较稳定,易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷,在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。
阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物,其盐酸盐为红色针状结晶,水溶液较稳定,易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷,在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。
admin
2016-04-01
61
问题
阿霉素为弱碱性抗肿瘤药物,其盐酸盐为红色针状结晶,水溶液较稳定,易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、乙醚或三氧甲烷,在碱性溶液中迅速分解。请设计阿霉素脂质体注射剂的处方及其制备工艺。
选项
答案
【处方】阿霉素 (主药) 注射用磷脂 (膜材) 胆固醇 (膜材) 柠檬酸缓冲液 (内水相) 【制法】 ①空白脂质体制备:以pH 4.0的柠檬酸缓冲液为介质,采用薄膜蒸发法制备空白脂质体(脂质体囊泡内部pH为4.0)。 ②用1mol/L的氢氧化钠溶液调节上述空白脂质体混悬液的pH至7.8,使脂质体膜内外形成质子梯度,即得到脂质体膜内部为酸性外部位碱性的脂质体。 ③将阿霉素用pn 7.8的Hepes缓冲药物溶解,60℃保温孵育。 ④在60℃孵育条件下,将脂质体混悬液与阿霉素溶液混合并轻摇,孵育10min即可。
解析
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