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在体内可发生去甲基代谢反应,且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。
在体内可发生去甲基代谢反应,且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。
admin
2019-04-15
57
问题
在体内可发生去甲基代谢反应,且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。
选项
A、
B、
C、
D、
E、
答案
A,B,C,D
解析
A项,氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂,本品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用。B项,阿米替林对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显,主要代谢产物为去甲替林,作用和应用类似阿米替林,且起效快。C项,西肽普兰为5-羟色胺重摄取抑制剂,主要代谢产物N-去甲基西酞普兰,效能约为西肽普兰的50%。D项,文拉法辛为5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂,其代谢产物去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和去甲肾上腺素的重摄取,活性比原型药低。E项,舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响,其主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性。
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药学专业知识(二)
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