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  3. 在体内可发生去甲基代谢反应，且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。

在体内可发生去甲基代谢反应，且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有( )。

admin2019-04-15  32
问题 在体内可发生去甲基代谢反应，且其代谢物仍具有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有(    )。
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案A,B,C,D
解析 A项，氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂，本品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用。B项，阿米替林对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制；其镇静作用与抗胆碱作用也较明显，主要代谢产物为去甲替林，作用和应用类似阿米替林，且起效快。C项，西肽普兰为5-羟色胺重摄取抑制剂，主要代谢产物N-去甲基西酞普兰，效能约为西肽普兰的50％。D项，文拉法辛为5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其代谢产物去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和去甲肾上腺素的重摄取，活性比原型药低。E项，舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响，其主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1／20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性。
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