苯二氮革类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

admin2015-04-14 21

问题苯二氮革类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

选项 A、药物对代谢的稳定性增加
B、药物对受体的亲和力增加
C、药物的极性增大
D、药物的亲水性增大
E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

答案E

解析 1－4－苯二氮革类药物具有酰胺及烯胺结构，可在1，2位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑(舒乐安定)、阿普唑仑和三唑仑等。

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