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  3. 以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有

以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有

admin2010-04-10  67
问题  以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有
选项 A、美法仑
B、匹氨西林
C、比托特罗
D、头孢呋辛酯
E、去氧氟尿苷
答案A,E
解析 本题考查药物结构修饰的相关知识。抗肿瘤药物中，氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基，载体部分的改变可以提高药物的组织选择性，美法仑就是将氮芥中-CH3换成苯丙氨酸的结构修饰产物；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用，由于肿瘤细胞中含有较多的该酶，所以提高了药物的选择性；匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前药，增加了药物的脂溶性。
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