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医学
下列关于苯二氮类镇静催眠药的构效关系的说法,不正确的是
下列关于苯二氮类镇静催眠药的构效关系的说法,不正确的是
admin
2020-11-19
58
问题
下列关于苯二氮
类镇静催眠药的构效关系的说法,不正确的是
选项
A、1,2位在体内可发生不可逆的水解,使药物失效,为改善这一缺点,在1,2位并入含有氮原子的五元环,得到唑仑类镇静催眠药
B、3位引入羟基可增加分子的极性,临床上较原药更加安全,比如奥沙西泮
C、5位上无取代的结构也具有药理活性
D、7位引入吸电子取代基时,药物活性明显的增加,吸电子能力越强,作用越强,其次序为硝基>溴>三氟甲基>氯
E、4,5位的亚胺基团在酸性条件下开环,在碱性条件下闭环
答案
C
解析
本题考查苯二氮
类镇静催眠药的构效关系。苯二氮
类药物1,2位在体内发生不可逆的水解,使药物失效,为改善这一缺点,在1,2位并入含有氮原子的五元环,得到唑仑类镇静催眠药;3位引入羟基可增加分子的极性,临床上较原药更加安全,比如奥沙西泮(地西泮代谢产物);5位上苯环取代是产生药效的重要基团,无取代的结构不具有药理活性;7位引入吸电子取代基,药物活性明显的增加,吸电子能力越强,作用越强,其次序为硝基>溴>三氟甲基>氯;4,5位的亚胺基团在酸性条件下开环,在碱性条件下闭环。
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