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  3. 下列关于苯二氮类镇静催眠药的构效关系的说法，不正确的是

下列关于苯二氮类镇静催眠药的构效关系的说法，不正确的是

admin2020-11-19  86
问题 下列关于苯二氮类镇静催眠药的构效关系的说法，不正确的是
选项 A、1，2位在体内可发生不可逆的水解，使药物失效，为改善这一缺点，在1，2位并入含有氮原子的五元环，得到唑仑类镇静催眠药
B、3位引入羟基可增加分子的极性，临床上较原药更加安全，比如奥沙西泮
C、5位上无取代的结构也具有药理活性
D、7位引入吸电子取代基时，药物活性明显的增加，吸电子能力越强，作用越强，其次序为硝基＞溴＞三氟甲基＞氯
E、4，5位的亚胺基团在酸性条件下开环，在碱性条件下闭环
答案C
解析 本题考查苯二氮类镇静催眠药的构效关系。苯二氮类药物1，2位在体内发生不可逆的水解，使药物失效，为改善这一缺点，在1，2位并入含有氮原子的五元环，得到唑仑类镇静催眠药；3位引入羟基可增加分子的极性，临床上较原药更加安全，比如奥沙西泮(地西泮代谢产物)；5位上苯环取代是产生药效的重要基团，无取代的结构不具有药理活性；7位引入吸电子取代基，药物活性明显的增加，吸电子能力越强，作用越强，其次序为硝基＞溴＞三氟甲基＞氯；4，5位的亚胺基团在酸性条件下开环，在碱性条件下闭环。
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