局麻药的作用机理是

admin2019-04-22  20

问题 局麻药的作用机理是

选项 A、在细胞膜外侧阻断Ca2+通道
B、阻断K+外流
C、在细胞膜内侧阻断Na+通道
D、在细胞膜内侧阻断Ca2+通道
E、在细胞膜外侧阻断Na+通道

答案C

解析 局麻药的作用是以其非解离型(B)进入神经内,以解离型(BH+)作用在神经细胞膜的内表面,与Na+通道的一种或多种特异性结合位点结合,产生阻断作用。因此,目前认为亲脂、非解离型的局麻药是透人神经的必要条件。而透入神经后则需转化为解离型带电的阳离子才能发挥作用,不同局麻药的解离型/非解离型的比例各不相同,例如盐酸普鲁卡因只有2.5%转化为非解离型,而利多卡因则为25%。所以,局麻的解离速率、解离常数及体液的pH与局麻作用密切相关。局麻药的胺基团属于弱碱性,炎症组织的pH均较低,这样局麻药的非解离型更少,不易进入细胞内,而使作用减弱。
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