大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1一受体拮抗剂是

admin2016-08-27 71

问题大剂量可干扰心肌细胞K⁺通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H₁一受体拮抗剂是

选项 A、富马酸酮替芬
B、阿司咪唑
C、盐酸赛庚啶
D、氯雷他定
E、咪唑斯汀

答案B

解析本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的H₁受体拮抗剂，作用比氯苯那敏和特非那定强，但选择性不如特非那定，对5一HT₂受体有中等程度拮抗活性，对α₁受体也有较大拮抗作用，未发现有抗M受体和抗多巴胺受体作用。因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周H一受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H₁受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2—4倍时，就将干扰心肌细胞K^一通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。本题部分考生易选C，赛庚啶H₁受体拮抗作用较强，并具有抗5一羟色胺及抗胆碱作用，用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤痛痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。

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药学专业知识（一）

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