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  3. 举例说明激动药和拮抗药的区别。

举例说明激动药和拮抗药的区别。

admin2022-12-02  29
问题 举例说明激动药和拮抗药的区别。
选项
答案(1)激动药指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并产生与内源性配体相同的效应。如吗啡与阿片受体结合，产生与脑啡肽一样的镇痛作用，故吗啡是阿片受体的激动药。 (2)拮抗药指有较强的亲和力，而无内在活性(α=0)的药物。拈抗药能与受体结合，但不能激活受体。分为竞争性拮抗药(能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的)和非竞争性拮抗药(与受体结合是相对不可逆的，或能引起受体构象的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，使激动药不能竞争性对抗这种干扰)。如纳洛酮与阿片受体结合，阻断了脑啡肽与阿片受体的作用，不能产生镇痛作用，但增加吗啡的量，可以竞争阿片受体，重新产生镇静作用，故纳洛酮是阿片受体的竞争性拮抗药。
解析
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