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医学
举例说明激动药和拮抗药的区别。
举例说明激动药和拮抗药的区别。
admin
2022-12-02
23
问题
举例说明激动药和拮抗药的区别。
选项
答案
(1)激动药指既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并产生与内源性配体相同的效应。如吗啡与阿片受体结合,产生与脑啡肽一样的镇痛作用,故吗啡是阿片受体的激动药。 (2)拮抗药指有较强的亲和力,而无内在活性(α=0)的药物。拈抗药能与受体结合,但不能激活受体。分为竞争性拮抗药(能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的)和非竞争性拮抗药(与受体结合是相对不可逆的,或能引起受体构象的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,使激动药不能竞争性对抗这种干扰)。如纳洛酮与阿片受体结合,阻断了脑啡肽与阿片受体的作用,不能产生镇痛作用,但增加吗啡的量,可以竞争阿片受体,重新产生镇静作用,故纳洛酮是阿片受体的竞争性拮抗药。
解析
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