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下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法

admin2016-06-10  28
问题 下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法
选项 A、用α－羧基苯丙胺代替巯基
B、用含次膦酸基的苯丁基代替巯基
C、将上述的羧基或次膦酸基成酯
D、将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基
E、在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代
答案E
解析 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性，使血管紧张素I(AngⅠ)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
    卡托普利(captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α－羧基苯丙胺代替巯基，如依那普利(enalapril)；或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利(fosinpril)；再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基，如雷米普利(ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。所以答案为E。
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基础知识

药学（201）

卫生专业技术资格初级（师）

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