对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

admin2021-07-22 71

问题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

选项 A、对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B、在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C、在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D、在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E、在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

答案C

解析本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：(1)C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰：在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

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A．硝酸咪康唑B．齐多夫定C．环丙沙星D．利福平E．乙胺丁醇属抗真菌药的是()

A．肾上腺素B．维生素CC．青霉素G钾盐D．甘露醇E．硝普钠具有双烯醇结构的是()

下列关于药物剂型的重要性叙述错误的是()

某药物的结构式如下可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。根据结构特征和作用，该药是()。

根据作用机制将口服降血糖药分为()。

以下关于药物作用与效应的说法，正确的有()。

下列药物属于肝药酶诱导剂的是()。

A．药理学的配伍变化B．给药途径的变化C．适应证的变化D．物理学的配伍变化E．化学的配伍变化将氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出()

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A、进行站立B、预防关节挛缩C、步行的训练D、预防肌肉萎缩E、增加关节活动范围矫形器用于小儿脊柱裂的作用不是

A．β2受体激动剂B．M胆碱受体阻断剂C．磷酸二酯酶抑制剂D．白三烯受体阻断剂E．吸入性糖皮质激素孟鲁司特属于()。

能消灭物品上包括芽胞在内一切微生物的方法是()。

工程造价两种含义的主要区别是(　　)。

马步动作要点是后腿挺膝盖，后脚要全脚掌着地。()

在Word排版过程中，设置段落两端对齐，应选择格式工具栏中的按钮是()。

某公司在初秋以每公斤0．5元的价格收购鲜玉米，采取保鲜技术处理，于冬春季出库上市，每公斤6元还供不应求。造成这种价格差异的原因是()。

Asummaryofthephysicalandchemicalnatureoflifemustbegin;notontheEarth,butintheSun;infact,attheSun’sveryc

Reebokexecutivesdonotliketoheartheirstylishathleticshoescalled"footwearforyuppies(雅皮士，少壮高薪职业人士)"’.Theycontend

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　　　　某药物的结构式如下可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。根据结构特征和作用，该药是()。

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