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  3. 为喷昔洛韦前体药物的是 为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是

为喷昔洛韦前体药物的是 为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是

admin2019-04-19  39
问题 为喷昔洛韦前体药物的是
为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案E
解析 本组题考查抗病毒药物。
   开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦(Aciclovir)等。更昔洛韦(Ganciclovir)可以看成是具有C3-OH和C5-OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦(Penciclovir)是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%。西多福韦(Cidofovir)是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。
   阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物，可以看成是在糖环中失去C-2’和 C-3’的嘌呤核苷类似物。
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