人重组肿瘤坏死因子与PEG结合后,抑瘤效果明显大于原药,试叙述其原因。

admin2015-12-18  21

问题 人重组肿瘤坏死因子与PEG结合后,抑瘤效果明显大于原药,试叙述其原因。

选项

答案①长循环作用:人重组肿瘤坏死因子与PEG结合后,可避免单核一巨噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间,因而有利于肝脾以外组织和器官的靶向作用。 ②EPR效应:Enhanced permeability and retention effect,用于肿瘤血管不同于正常组织,表现为血管生长迅速,外膜细胞缺乏,基底膜变形,淋巴管道回流系统缺损,大量血管渗透性调节剂生成,导致肿瘤血管对大分子物质渗透性增加以及大分子物质滞留蓄积于肿瘤的增加,即EPR效应。因此人重组肿瘤坏死因子一PEG偶联物可能借助EPR效应将药物聚集到肿瘤细胞中,一旦人重组肿瘤坏死因子一PEG偶联物内吞进入细胞,有可能在核内低pH的环境或蛋白酶的作用下,人重组肿瘤坏死因子一PEG偶联物降解,释放人重组肿瘤坏死因子,发挥作用。

解析
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