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  3. 以原型从肾脏排泄，不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是

以原型从肾脏排泄，不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是

admin2023-03-02  17
问题 以原型从肾脏排泄，不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是
选项 A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、奥美拉唑
D、雷贝拉唑
E、艾司奥美拉唑
答案B
解析 本题考查抑酸药的临床用药评价。(1)西咪替丁首先经肝脏代谢，代谢物再经肾脏排泄，肝功能不全时易出现蓄积，雷尼替丁和法莫替丁均以原型从肾脏排泄，肾功能不全者更易蓄积。西咪替丁中含有咪唑环结构，通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性，同时也可减少肝血流，对肝药酶有较强的抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因、奎尼丁、苯二氮?类等药物在体内的消除速度。而雷尼替丁和法莫替丁，由于分子结构的差异，则不属于肝药酶抑制剂，不影响上述药物的代谢。(2)法莫替丁不与肝脏细胞色素P40酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。(3)全身循环中的PPI经肝脏细胞色素P450酶代谢，多数PPI(奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑)的代谢受到细胞色素P450酶系(CYP)2C19的主导作用，也有例外，如兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。故正确答案为B。
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