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医学
以原型从肾脏排泄,不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是
以原型从肾脏排泄,不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是
admin
2023-03-02
18
问题
以原型从肾脏排泄,不与肝脏细胞色素P450酶作用的抑酸药是
选项
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、奥美拉唑
D、雷贝拉唑
E、艾司奥美拉唑
答案
B
解析
本题考查抑酸药的临床用药评价。(1)西咪替丁首先经肝脏代谢,代谢物再经肾脏排泄,肝功能不全时易出现蓄积,雷尼替丁和法莫替丁均以原型从肾脏排泄,肾功能不全者更易蓄积。西咪替丁中含有咪唑环结构,通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性,同时也可减少肝血流,对肝药酶有较强的抑制作用,可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因、奎尼丁、苯二氮?类等药物在体内的消除速度。而雷尼替丁和法莫替丁,由于分子结构的差异,则不属于肝药酶抑制剂,不影响上述药物的代谢。(2)法莫替丁不与肝脏细胞色素P40酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。(3)全身循环中的PPI经肝脏细胞色素P450酶代谢,多数PPI(奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑)的代谢受到细胞色素P450酶系(CYP)2C19的主导作用,也有例外,如兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。故正确答案为B。
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药学专业知识(二)
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