洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40 μg.h/ml和D36 μg.h/ml。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美

admin2017-12-12  29

问题 洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40 μg.h/ml和D36 μg.h/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星(    )

选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E、水溶性增加,更易制成注射液

答案C

解析 本题考查的是合成抗菌药中的喹诺酮类抗菌药物  在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%。口服迅速、完全且稳定性强,口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢,60%~80%,的药物以原形从尿液中排除,但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7~8h,可一天给药一次。
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