A.亲和力及内在活性都强 B.与亲和力和内在活性无关 C.具有一定亲和力但内在活性弱 D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合 E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体 非竞争性拮抗药

admin2016-04-16  35

问题 A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
非竞争性拮抗药

选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 

答案D

解析 本题考查受体的激动药和拮抗药。
    将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。
转载请注明原文地址:https://kaotiyun.com/show/ieKA777K
0

最新回复(0)