将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

admin2010-08-09 89

问题将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

选项 A、改善药物的水溶性
B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用
D、改善药物的吸收性
E、增加药物对特定部位作用的选择性

答案D

解析本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为β受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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药学专业知识（二）

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A．延胡索生物总碱B．延胡索乙素C．阿托品D．东莨菪碱E．氧化苦参碱具有抗癌、抗溃疡、抑菌、平喘作用的是()。

A．非离子型表面活性剂B．阳离子型表面活性剂C．天然两性离子型表面活性剂D．阴离子型表面活性剂E．合成两性离子型表面活性剂聚山梨酯属于()。

不适宜制成混悬型液体制剂的药物为()。

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某药厂生产的牛黄解毒胶囊具有清热解毒的功效，其药物组成为人工牛黄、石膏、雄黄、黄芩、大黄、桔梗、甘草、冰片，辅料为山梨醇、柠檬黄、十二烷基磺酸钠、对羟基苯甲酸酯、香草醛等。本方的主要药理作用是()。

A、阴离子型表面活性剂B、阳离子型表面活性剂C、两性离子型表面活性剂D、非离子型表面活性剂E、混合型表面活性剂可能出现起昙现象的是()。

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