局麻药的作用机理是

admin2016-12-28 44

问题局麻药的作用机理是

选项 A、在细胞膜外侧阻断Ca²⁺通道
B、阻断K⁺外流
C、在细胞膜内侧阻断Na⁺通道
D、在细胞膜内侧阻断Ca²⁺通道
E、在细胞膜外侧阻断Na⁺通道

答案C

解析局麻药的作用是以其非解离型(B)进入神经内，以解离型(BH⁺)作用在神经细胞膜IDE内表面，与Na+通道的一种或多种特异性结合位点结合，产生阻断作用。因此，目前认为亲脂、非解离型的局麻药是透人神经的必要条件。而透入神经后则需转化为解离型带电的阳离子才能发挥作用，不同局麻药的解离型／非解离型的比例各不相同，例如盐酸普鲁卡因只有2．5％转化为非解离型，而利多卡因则为25％。所以，局麻的解离速率、解离常数及体液的pH与局麻作用密切相关。局麻药的胺基团属于弱碱性，炎症组织的pH均较低，这样局麻药的非解离型更少，不易进入细胞内，而使作用减弱。故选C。

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