以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

admin2020-03-11 58

问题以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

选项 A、5位可引入氨基
B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
D、6位引入甲基可使活性增加
E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

答案D

解析以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引人五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

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