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  3. 符合普萘洛尔的是( )

符合普萘洛尔的是( )

admin2017-12-12  25
问题 符合普萘洛尔的是(    )
选项 A、含有2个手性碳原子，药用外消旋体
B、非选择性β受体拮抗剂，用于高血压心绞痛等
C、含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色
D、含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用外消旋体
E、分子结构中含有萘氧基异丙氨基，又名心得安
答案B,D,E
解析 本题考查的是循环系统疾病用药。普萘洛尔是p受体拮抗剂的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。在芳氧丙醇胺类中，由于氧原子的插入，使连于手性碳原子上的取代基先后次序的排列发生了改变，其S-构型在立体结构上与苯乙醇胺类的R-构型相当，所以，具S-构型(左旋体)的芳氧丙醇胺类拮抗剂的作用大于其R-对映体。普萘洛尔的S-异构体具有强效的β受体阻断作用，而R-异构体的阻断作用很弱。研究还发现R-异构体在体内竞争性取代S-异构体，导致后者血浆蛋白结合率下降，发生药动学相互作用，外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。
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