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  3. 将噻吗洛尔（pKa9．2，lgP=一0．04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2．08）的目的是

将噻吗洛尔（pKa9．2，lgP=一0．04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2．08）的目的是

admin2016-08-27  33
问题 将噻吗洛尔（pKa9．2，lgP=一0．04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2．08）的目的是
选项 A、改善药物的水溶性
B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用
D、改善药物的吸收性
E、增加药物对特定部位作用的选择性
答案D
解析 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9．2)和脂溶性差（lgP=一0．04），难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2．08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。本题部分考生易选B，注意区分。
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