将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=一0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

admin2016-08-27  16

问题 将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=一0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

选项 A、改善药物的水溶性
B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用
D、改善药物的吸收性
E、增加药物对特定部位作用的选择性

答案D

解析 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=一0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(lgP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。本题部分考生易选B,注意区分。
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