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  3. 属于呋喃类H，受体拮抗剂的药物是

属于呋喃类H，受体拮抗剂的药物是

admin2018-03-15  27
问题 属于呋喃类H，受体拮抗剂的药物是
选项 A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、奥美拉唑
D、雷尼替丁
E、罗沙替丁
答案D
解析 本题考查的是H2受体拮抗剂的化学结构特点。
①西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍构成。
②雷尼替丁含有呋喃环，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。
③法莫替丁为用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒。
④尼扎替丁与雷尼替丁相比，仅仅是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环，其侧链完全相同。
⑤罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到的前药罗沙替丁乙酸酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物——罗沙替丁。故本题答案应选D。
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