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  3. A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分激动药 D．非竞争性拮抗药 E．负性激动药 与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是( )

A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分激动药 D．非竞争性拮抗药 E．负性激动药 与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是( )

admin2017-12-12  31
问题 A．完全激动药    B．竞争性拮抗药    C．部分激动药    D．非竞争性拮抗药    E．负性激动药
与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是(    )
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案A
解析 本题考查的是药物与受体相互作用的动力学和药物分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药叉分为完全激动药和部分激动药。前者对受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体具有很高亲和力，但内在活性不强(α＜1)。量一效曲线高度(Emax)较低。拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种，由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药相互竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应不变，非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆结合而引起受体构型改变，阻止激动药与受体正常结合，因此，增加激动药剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平，最大效应下降。
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