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乙酰胆碱的药理作用和作用机制是什么?

admin2022-12-02  51
问题 乙酰胆碱的药理作用和作用机制是什么?
选项
答案乙酰胆碱可直接激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。 (1)M样作用：静脉注射小剂量A,Ch即可激动M受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的效应。 1)心血管系统：A,Ch激动心脏M2受体，产生负性肌力、负性频率和负性传导作用。在整体状态下，以上作用可因反射性交感兴奋而减弱。 小剂量A,Ch静脉注射，可产生一过性血压下降，伴随反射性心动过速；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。A,Ch的血管扩张作用是通过激动血管内皮细胞的M3受体亚型，导致内皮细胞NO释放，NO扩散至邻近血管平滑肌细胞，引起平滑肌舒张，血管扩张。此外，A,Ch通过激动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接参与A,Ch的血管扩张和心脏抑制效应。A,Ch抑制心肌收缩，对心房肌的作用强于对心室肌的作用。 2)胃肠道、泌尿道：A,Ch对胃肠道、泌尿道、支气管和子宫等平滑肌均有兴奋作用，其作用强度与组织敏感性和剂量有关。A,Ch可使胃肠道平滑肌张力增高、收缩幅度和蠕动频率增加，大剂量可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；使泌尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，促进膀胱排空。 3)其他：A,Ch可使副交感神经支配的腺体分泌增加，包括泪腺、汗腺、唾液腺、气管和支气管腺体、消化道腺体。在呼吸系统，A,Ch除增加气管支气管分泌外，还收缩支气管，兴奋颈动脉体和主动脉体的化学感受器。A,Ch滴眼可引起瞳孔缩小。 (2)N样作用：大剂量A,Ch可激动神经节N受体，产生全部自主神经兴奋的效应，即节后胆碱能神经和肾上腺素能神经兴奋，效应由占支配地位的神经决定。例如，胃肠道、膀胱平滑肌和腺体以胆碱能神经支配占优势，而心肌和小血管以肾上腺素能神经占优势。故大剂量A,Ch的NN受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩，腺体分泌增加，小血管收缩，血压升高。A,Ch兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放。此外A,Ch还能激动神经肌肉接头处的NM受体，引起骨骼肌收缩。
解析
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