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  3. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

admin2019-04-09  81
问题 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项 A、对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B、在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C、在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D、在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E、在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
答案C
解析 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。
   糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:(1)C-21位的修饰  将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。  (2)C-1位的修饰  在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。  (3)C-9位的修饰  在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰  在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，  因而只能作为皮肤抗过敏药外用。  (5)C-16位的修饰  在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
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