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医学
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
admin
2019-04-09
76
问题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
选项
A、对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B、在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C、在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D、在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E、在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
答案
C
解析
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。
糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:(1)C-21位的修饰 将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。 (2)C-1位的修饰 在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。 (3)C-9位的修饰 在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰 在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多, 因而只能作为皮肤抗过敏药外用。 (5)C-16位的修饰 在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
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药学专业知识(二)
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