在苯二氮结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是

admin2018-03-15 48

问题在苯二氮

结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是

选项 A、咪达唑仑
B、奥沙西泮
C、依替唑仑
D、奥沙唑仑
E、艾司唑仑

答案B

解析本题考查的是苯二氮

类药物的构效关系。3位引入羟基降低毒性：地西泮在3位上引入羟基可增加分子极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外，3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，但引入了手性碳原子，如奥沙西泮，且右旋体的活性比左旋体强。故本题答案应选B。

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药学专业知识（一）

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