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吗啡的构效关系叙述正确的是

admin2021-12-28  47
问题 吗啡的构效关系叙述正确的是
选项 A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
答案D
解析 17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动剂转变为拮抗剂，如纳洛酮的17-位为烯丙基，称为阿片受体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及成瘾性均增加。7，8-双键被还原，活性和成瘾性均增加。
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基础知识

药学（101）

卫生专业技术资格初级（士）

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