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医学
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
admin
2014-12-18
37
问题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
选项
A、1,4一二氢吡啶环为活性必需
B、3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙
C、3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D、4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E、4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
答案
A,B,C,D,E
解析
B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,C:由于手性碳的不对称性,提高了选择性,E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻问位活性最大,对位大大减少。
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药学专业知识(二)
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