二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

admin2014-12-18 78

问题二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

选项 A、1，4一二氢吡啶环为活性必需
B、3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙
C、3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D、4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E、4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

答案A,B,C,D,E

解析 B：3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E：4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。

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药学专业知识（二）

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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

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