以下B-内酰胺类构效关系描述不正确的是

admin2015-05-14  28

问题 以下B-内酰胺类构效关系描述不正确的是

选项 A、杂环上S被O取代,活性降低
B、与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、唑、吡咯环,均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性

答案A

解析 β-内酰胺类包括青霉素和头孢菌素类。环中的S原子,影响抗菌效力,通过变换可提高活性。7-位侧链引入亲脂性基团,如苯环、噻吩、含氮杂环,并在3-位引入杂环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性。青霉素类6-位侧链是结构修饰的主要部位,能产生各种各样的作用;60α-位引入甲氧基或甲酰氨基,可增加β-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素。头孢菌素类7-位是保持其生物活性的基本结构;7-位上引入甲氧基,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止内酰胺环与酶分子接近,增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性。双键移位无活性;青霉烷类为β-内酰胺酶抑制剂,仅有微弱的抗菌活性。所以答案为A。
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