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  3. 以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是

以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是

admin2015-05-14  60
问题 以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是
选项 A、杂环上S被O取代，活性降低
B、与β－内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、唑、吡咯环，均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β－内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
答案A
解析 β－内酰胺类包括青霉素和头孢菌素类。环中的S原子，影响抗菌效力，通过变换可提高活性。7－位侧链引入亲脂性基团，如苯环、噻吩、含氮杂环，并在3－位引入杂环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性。青霉素类6－位侧链是结构修饰的主要部位，能产生各种各样的作用；60α－位引入甲氧基或甲酰氨基，可增加β－内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素。头孢菌素类7－位是保持其生物活性的基本结构；7－位上引入甲氧基，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对β－内酰胺酶的稳定性。双键移位无活性；青霉烷类为β－内酰胺酶抑制剂，仅有微弱的抗菌活性。所以答案为A。
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基础知识

药学（201）

卫生专业技术资格初级（师）

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