红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素

admin2016-06-10 17

问题红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素

选项 A、红霉素9位肟
B、红霉素9位羟基
C、红霉素6位羟基
D、红霉素8位氟原子取代
E、红霉素9位脱氧

答案A

解析罗红霉素是从一系列O－取代红霉素肟衍生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红霉素的C₉肟的衍生物。研究过程中发现，若将红霉素9－位的羰基改变为肟或腙，可阻止C₆羟基与C₉羰基的缩合，可增加其稳定性，但体外抗菌活性比较弱；当将C₉的肟羟基取代后，可明显改变药物的口服生物利用率，毒性较低。所以答案为A。

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基础知识

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