对乙酰氨基酚是当前应用广泛的解热镇痛药之一，常用剂型有注射剂、片剂、栓剂。某三甲医院为探讨该药剂型和药效的关系，向临床提供最适宜的用药途径，以家兔(5kg)为试验对象测定其生物利用度。给药方法与剂量：注射液进行肌内注射，栓剂直肠塞入，片剂口服给药，给药剂

admin2022-02-28 83

问题对乙酰氨基酚是当前应用广泛的解热镇痛药之一，常用剂型有注射剂、片剂、栓剂。某三甲医院为探讨该药剂型和药效的关系，向临床提供最适宜的用药途径，以家兔(5kg)为试验对象测定其生物利用度。
给药方法与剂量：注射液进行肌内注射，栓剂直肠塞入，片剂口服给药，给药剂量均按0．2g／kg。
三种剂型对乙酰氨基酚在家兔体内的参数：

根据上述材料提供的信息，回答下列问题：
对乙酰氨基酚具有肝毒性，饮酒会加重其肝毒性，请说明乙醇对对乙酰氨基酚代谢的影响。

选项

答案对乙酰氨基酚在体内经CYP2E1代谢产生氢醌(NAPQI)，正常情况下与肝脏内的谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2El酶的活性，增加NAPQI的量，一方面大量消耗体内的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面与体内的蛋白等生物大分子作用产生毒性。

解析

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