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医学
下列关于地西泮的说法错误的是
下列关于地西泮的说法错误的是
admin
2015-09-14
50
问题
下列关于地西泮的说法错误的是
选项
A、具有酰胺及烯胺结构,受热易水解
B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程
C、地西泮在体内的代谢途径为N一1去甲基,C一3的羟基化
D、其水解开环发生在1,2位或4,5位
E、地西泮4,5位开环不影响药效
答案
B
解析
地西泮具有酰按及烯胺的结构,受热易水解生成2一甲氨基一5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基,C
3
的羟基化,形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。
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基础知识
药学(366)
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