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A.完全激动药 B.竞争性拮抗剂 C.部分激动剂 D.非竞争性拮抗药 E.负性拮抗药 与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
A.完全激动药 B.竞争性拮抗剂 C.部分激动剂 D.非竞争性拮抗药 E.负性拮抗药 与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
admin
2018-03-15
56
问题
A.完全激动药
B.竞争性拮抗剂
C.部分激动剂
D.非竞争性拮抗药
E.负性拮抗药
与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
选项
A、
B、
C、
D、
E、
答案
B
解析
本组题考查的是激动药与拮抗药的特点。
(1)激动药。
①完全激动药:与受体有很大的亲和力和内在活性(α=1),能与受体结合产生最大效应。
②部分激动药:对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应。
(2)拮抗药。
①竞争性拮抗药:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性(α=0),结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动药的浓度使其达到单用激动药时的水平,竞争性拮抗剂和激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,因此,与激动剂合用时,使激动药的量一效曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。
②非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合,或非竞争性拮抗药通过共价键与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。因此,与激动剂合用时,使激动药的量一效曲线平行右移,增加激动药的剂量不但不能达到单用激动剂的最大效应,反而使最大效应降低。故答案分别应选A、C、B。
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药学专业知识(一)
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