2. 医学
  3. A．对受体亲和力强，无内在活性 B．对受体亲和力强，内在活性弱 C．对受体亲和力强，内在活性强 D．对受体无亲和力，无内在活性 E．对受体亲和力弱，内在活性弱 拮抗药的特点是( )

A．对受体亲和力强，无内在活性 B．对受体亲和力强，内在活性弱 C．对受体亲和力强，内在活性强 D．对受体无亲和力，无内在活性 E．对受体亲和力弱，内在活性弱 拮抗药的特点是( )

admin2019-03-12  51
问题 A．对受体亲和力强，无内在活性
B．对受体亲和力强，内在活性弱
C．对受体亲和力强，内在活性强
D．对受体无亲和力，无内在活性
E．对受体亲和力弱，内在活性弱
拮抗药的特点是(    )
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案A
解析 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动药。完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。部分激动药，对受体有亲和力，但内在活性较低，与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。
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