简述雌激素受体的功能及调节。

admin2011-12-16 51

问题简述雌激素受体的功能及调节。

选项

答案雌激素受体的功能雌激素受体(ER)是一种雌激素依赖的核转录因子，属核受体超家族成员，通过与靶基因上特异性反应元件结合，调节靶基因的表达。在雌激素的生理作用中起重要的介导作用，其数量、功能状态与雌激素效应的大小密切相关。雌激素受体的调节： (1)配体：ER的配体主要有两种：①雌激素：主要为雌二醇及其衍生物，它们是ER的激动剂，与ERα结合后使其处于一种易于与ERE结合的构象。②抗雌激素：可分为两类：一类仅阻断AF-2区的转录活性，称为部分拮抗剂，如他莫昔芬；另一类对AF-1和AF-2区都有阻断作用，称为完全拮抗剂，如ICIl64384。抗雌激素可抑制ERβ的表达。 (2)ERα磷酸化：ERα有一些磷酸位点，与配体结合后可发生磷酸化，以增强ERα与ERE结合的稳定性，使转录活性增强。 (3)促性腺激素：实验表明，大鼠注射hCG后，排卵前滤泡内ERβ含量和卵巢ERβ总含量降低，提示促性腺激素对ERβ表达具有负反馈调节作用。 (4)其他：ERβ表达还受ERα的影响，但并不依赖于ERα的表达。其他类固醇激素受体如PR也可以影响ER的转录活性，它们通过与ER竞争转录因子来抑制其转录活性。

解析

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