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医学
简述雌激素受体的功能及调节。
简述雌激素受体的功能及调节。
admin
2011-12-16
75
问题
简述雌激素受体的功能及调节。
选项
答案
雌激素受体的功能雌激素受体(ER)是一种雌激素依赖的核转录因子,属核受体超家族成员,通过与靶基因上特异性反应元件结合,调节靶基因的表达。在雌激素的生理作用中起重要的介导作用,其数量、功能状态与雌激素效应的大小密切相关。 雌激素受体的调节: (1)配体:ER的配体主要有两种:①雌激素:主要为雌二醇及其衍生物,它们是ER的激动剂,与ERα结合后使其处于一种易于与ERE结合的构象。②抗雌激素:可分为两类:一类仅阻断AF-2区的转录活性,称为部分拮抗剂,如他莫昔芬;另一类对AF-1和AF-2区都有阻断作用,称为完全拮抗剂,如ICIl64384。抗雌激素可抑制ERβ的表达。 (2)ERα磷酸化:ERα有一些磷酸位点,与配体结合后可发生磷酸化,以增强ERα与ERE结合的稳定性,使转录活性增强。 (3)促性腺激素:实验表明,大鼠注射hCG后,排卵前滤泡内ERβ含量和卵巢ERβ总含量降低,提示促性腺激素对ERβ表达具有负反馈调节作用。 (4)其他:ERβ表达还受ERα的影响,但并不依赖于ERα的表达。其他类固醇激素受体如PR也可以影响ER的转录活性,它们通过与ER竞争转录因子来抑制其转录活性。
解析
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