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  3. 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

admin2018-03-15  25
问题 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
选项 A、O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B、胺类药物的脱烷基化
C、儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D、酚经基的硫酸酯化
E、苯甲酸形成马尿酸
答案B
解析 本题考查的是第Ⅱ相生物转化的反应的具体例子。
①与葡萄糖醛酸的结合反应举例：吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。
②与硫酸的结合反应举例：支气管扩张药沙丁胺醇，结构中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。
③与氨基酸的结合反应举例：苯甲酸和水杨酸在体内分别与氨基酸结合，生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
④与谷胱甘肽的结合反应举例：抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，首先与巯基生成硫醚的结合物，硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
⑤乙酰化结合反应举例：抗结核药对氨基水杨酸，经乙酰化反应后得到对N-乙酰氨基水杨酸。
⑥甲基化结合反应举例：肾上腺素在体内，经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。故本题答案应选B。
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