构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:

admin2009-04-16  16

问题 构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:

选项 A、增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
B、脂溶性增加,肠道吸收增强
C、扩大抗菌谱
D、提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用
E、提高水溶性,使药物在体内不被代谢

答案A

解析 本题考查喹诺酮构效关系。若7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);若7位哌嗪被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星),脂溶性高,肠道吸收增加;6位引入氟原子,可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性。
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