大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1-受体拮抗剂是

admin2010-08-09 78

问题大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1-受体拮抗剂是

选项 A、富马酸酮替芬
B、阿司咪唑
C、盐酸赛庚啶
D、氯雷他定
E、咪唑斯汀

答案B

解析本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，作用比氯苯那敏和特非那定强，但选择性不如特非那定，对5-HT2s受体有中等程度拮抗活性，对α1受体也有较大拮抗作用，未发现有抗M受体和抗多巴胺受体作用。因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周H1受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H1受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。

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药学专业知识（二）

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