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  3. 艾司奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H+，K+一ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下： 质子泵抑制药构效关系的说法，错误的是

艾司奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H+，K+一ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下： 质子泵抑制药构效关系的说法，错误的是

admin2022-12-03  59
问题 艾司奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H+，K+一ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下：

质子泵抑制药构效关系的说法，错误的是
选项 A、苯并咪唑为活性必需
B、苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换
C、吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍保持活性
D、苯环上引入吸电子基，pKa增加
E、吡啶4位引入强给电子取代基，pKa增加
答案D
解析 PPIs转化为活性次磺酰胺的转化速率很大程度上决定于苯并眯唑基团的解离常数pKa苯环上引入吸电子基，pKa减小，转化慢，起效慢。
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